ハシモト　ミツル   HASHIMOTO Mitsuru   橋本　満    所属   松山大学  薬学部 医療薬学科    職種   准教授
発行・発表の年月	2005/02
形態種別	学術論文
査読	査読有り
標題	Identification of Esterases Expressed in Caco-2 Cells and Effects of Their Hydrolyzing Activity in Predicting Human Intestinal Absorption
執筆形態	共著
掲載誌名	Drug Metabolism and Disposition
巻・号・頁	33(8),1185-1190頁
著者・共著者	今井輝子，井本真澄，坂本久恵
概要	小腸吸収モデルとしてハイスループットの薬物の透過実験に用いられているヒト大腸がん由来のCaco-2細胞におけるエステル含有薬物代謝酵素カルボキシルエステラーゼのアイソザイムの発現パターンとそれが薬物透過に及ぼす影響を検討した．その結果，Caco-2細胞にはヒト小腸とは異なり，肝臓と同様のアイソザイムが発現していることが明らかとなり，そのため，ヒト小腸では加水分解されないはずの薬物がCaco-2細胞では加水分解されることを証明した．この結果は，エステルを含む薬物の腸管吸収評価へCaco-2細胞を用いることに警鐘を鳴らした．